Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.
Механизм действия, применение в медицине
Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани. Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.
Биологические функции альдостерона состоят в:
- поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах,
- воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.
Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.
При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления. Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения. Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.
Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.
Блокаторы альдостерона – препараты, оказывающие диуретический, антигипертензивный, калийсберегающий эффект.
Назначаются при терапии:
- высокого артериального давления,
- сердечной недостаточности хронического характера,
- цирроза печени,
- нефротического синдрома,
- гипокалиемии,
- гиперальдостеронизма,
- апноэ в период сна.
Лекарственные средства также способствуют устранению аритмии, тахикардии, фибрилляции, отеков.
Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания
В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.
Спиронолактон
Спиронолактон – неселективное лекарственное средство, схожее со структурой прогестерона. Характеризуется 100%й биодоступностью, быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация наблюдается через 2-6 часов после применения. Промежуток времени, необходимый для снижения концентрации препарата в организме варьируется от 13 до 24 часов. Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.
Спиронолактон является антагонистом андрогеновых рецепторов и агонистом прогестероновых, что может вызвать нарушение менструального цикла, гинекомастию у мужчин, гирсутизм, снижение либидо.
На основе, активного ингредиента спиронолактона производятся препараты под наименованиями: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.
При каких проблемах назначают препараты с содержанием спиронолактона:
- первичном гиперальдостеронизме,
- застойной сердечной недостаточности,
- эссенциальной артериальной гипертензии,
- циррозе печени (при отеках, асците),
- гипокалиемии.
Применение препаратов запрещено при:
- индивидуальной непереносимости к компонентам,
- острой почечной недостаточности,
- повешенной концентрации калия в организме,
- гипонатриемии,
- болезни Аддисона,
- в первом триместре беременности.
Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:
- артериальную гипотензию, аритмию, васкулит,
- лейкопению, тромбоцитопению, апластическую анемию,
- головную боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания,
- изменение тембра голоса,
- тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, диарею или запор, гастрит,
- нарушение функции печени,
- острую почечную недостаточность,
- судороги,
- гиперкалиемию, гипонатриемию и другие нарушения метаболизма,
- гирсутизм,
- кожные высыпания, алопецию, гиперемию,
- нарушения в репродуктивной системе,
- астению, повышенную утомляемости.
Эплеренон
Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.
Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.
В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.
Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:
- инфаркте миокарда,
- хронической сердечной недостаточности,
- артериальной гипертензии.
Прием лекарственных средств недопустим при:
- индивидуальной непереносимости,
- гиперкалиемии,
- почечной и печеночной недостаточности,
- лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.
Использование данных препаратов может спровоцировать:
- эозинофилию,
- гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию,
- бессонницу,
- головокружение, обмороки, головные боли,
- тахикардию, инфаркт миокарда,
- сильное снижение артериального давления, тромбоз,
- кашель,
- диарею, запоры, тошноту, рвоту,
- кожные высыпания, гипергидроз,
- судороги, мышечные боли,
- сбои в работе почек,
- астению.
Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.
При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.
Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.
