Сульпирид

СульпиридСульпирид относится к не характерным нейролептикам, которые оказывают регулирующее воздействие на центральную нервную систему.

Препарат оказывает слабое антипсихотическое влияние, смешанное с психостимулирующим процессом. Также является умеренным антидепрессантом. Химический состав сульпирида относится к бензамидам, которые замещены по своей структуре.  К такой группе обычно относятся различные лекарства психотропного действия.

При использовании большой дозировки препарата (около 600 мг) он оказывает действие нейролептика, небольшие дозировки приводят к развитию антидепрессивного и стимулирующего терапевтического эффекта. Очень низкие дозировки способствуют снижению выраженности головокружения.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Амарил в аптеках? Средняя цена находится на уровне 120 рублей.

Состав и форма выпуска

Таблетки имеют белое окрашивание, круглую форму и плоскоцилиндрическую поверхность.

  • 1 таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества.

Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Желатин.
  • Тальк.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток), а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Среди основных эффектов препарата выделяют:

  • анти рвотный эффект,
  • защита слизистой оболочки желудка,
  • лечение бреда и бессонноцы,
  • лечение депрессивных, а также заторможенных состояний.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует, имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

  1. Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).
  2. В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.
  3. В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3–6 часов. Биодоступность вещества при приеме внутрь – 25–35%, связывание с белками плазмы – менее 40%. Концентрация в ЦНС – 2–5% от концентрации в плазме. В организме человека при приеме внутрь сульпирид не метаболизируется и выводится через почки практически в неизмененном виде (примерно 95%).

Читайте также:  Уколы и таблетки Мексиприм: инструкция и отзывы

Период полувыведения после перорального приема – от 6 до 8 часов. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью данный показатель значительно увеличивается, поэтому возникает необходимость в снижении дозы и/или увеличении интервала между приемами.

При внутримышечном введении сульпирида в дозе 100 мг максимальная концентрация (2,2 мг/л) достигается через 0,5 часа. Вещество быстро проникает в почки и печень, медленнее – в ткани головного мозга (накапливается в основном в гипофизе). Связь с белками плазмы – не более 40%. Введенный внутримышечно сульпирид практически не подвергается метаболизму: 92% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой (путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения сульпирида – 7 часов. Полный клиренс – 126 мл/мин.

Сульпирид проникает в грудное молоко (при внутримышечном введении – 0,1% суточной дозы).

Показания к применению

Препарат назначают при таких заболеваниях:

  • Фобии.
  • Астенический невроз или неврастения.
  • Обессивно-компульсивные расстройства — навязчивые мысли или действия.
  • Диссоциативные расстройства — диссациативные расстройства движений и ощущений.
  • Соматоформные расстройства – физические расстройства на моральной почве: ВСД, невроз сердца и т.п.
  • Депрессия.
  • Острое помрачение сознания.
  • Острая шизофрения.
  • Старческие психозы.
  • Хроническая шизофрения.
  • Неутонченные невриты и невралгии.
  • Невротические расстройства:
  • Головокружения или изменения устойчивости связанные с работой вестибулярного аппарата или вызванные следующими заболеваниями:
  • Неврит вестибулярного нерва, черепно-мозговые поражения или болезнь Меньера. отит, вертебробазилярная недостаточность.
  • Как вспомогательный препарат, сульпирид прописывается при язвах желудочно-кишечного тракта или раздражении двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Противопоказания к приему препарата:

  • галактоземия,
  • феохромоцитома,
  • острое отравление алкоголем, анальгетиками или снотворными препаратами,
  • гиперчувствительность к составляющим препарата,
  • пролактин-зависимые опухоли (пролактиномы гипофиза, рак молочной железы),
  • дефицит лактазы или синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы,
  • маниакальный психоз,
  • судорожные припадки,
  • агрессия,
  • аффективные расстройства,
  • гиперпролактинемия,
  • беременность и лактационный период,
  • возраст до 14 лет.

Сульпирид нужно принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также тем, кто страдает следующими заболеваниями:

  • эпилепсия,
  • стенокардия,
  • дисменорея,
  • глаукома,
  • злокачественный нейролептический синдром,
  • артериальная гипертензия,
  • печеночная/почечная недостаточность,
  • тяжелые заболевания сердца,
  • гиперплазия простаты,
  • задержка мочи.

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили эмбриотоксического или фетотоксического воздействия препарата, человеческий опыт показывает аналогичные результаты. Однако вследствие недостаточности некоторых данных, получаемых во время исследования на людях, применение сульпирида при беременности рекомендуется только при строгих показаниях. После родов новорожденные должны быть дополнительно исследованы, так как имеются отдельные случаи экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид проникает в молоко кормящих женщин. Поскольку последствия неясны, женщины не должны кормить грудью во время лечения данным препаратом.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению дозировка Сульпирид и способ применения зависит от формы выпуска.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в первой половине (не позже 16 часов) дня.

Лечение следует начинать с назначения низкой дозы препарата, соответствующей клиническому состоянию больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование:

  • хронические и острые психотические расстройства: взрослые – 200–1000 мг в сутки, поделенные на несколько приемов,
  • тревожные состояния (симптоматическая кратковременная терапия при отсутствии эффекта от обычных методов лечения): 50–150 мг в сутки в течение 4 недель,
  • тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма (членовредительство, ажитация, стереотипии): из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса в сутки.
Читайте также:  Обзор лучших гипотензивных средств, список препаратов последнего поколения

Раствор для приема внутрь

Раствор принимают внутрь, желательно в первой половине дня, предварительно взболтав содержимое флакона.

Рекомендованное дозирование:

  • хроническая и острая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза (в зависимости от клинических показаний) – 600–1200 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза может колебаться от 300 до 800 мг в сутки,
  • депрессия: 150–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов,
  • головокружение: 150–200 мг в сутки, для достижения желаемого эффекта при тяжелых состояниях дозу можно повысить до 300–400 мг в сутки. Продолжительность лечения – 2 недели и более,
  • вспомогательная терапия при синдроме раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 100–300 мг в сутки, кратность приема – 1–2 раза.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1600 мг сульпирида.

При нарушении функции почек следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Для детей старше 14 лет стандартная доза препарата – 3–5 мг на 1 кг веса тела.

Капсулы

Капсулы принимают внутрь не позже чем за 1 час до и не ранее чем через 2 часа после еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • шизофрения: в зависимости от симптомов – 200–1200 мг, поделенных на 2 приема, максимальная суточная доза – 1200 мг,
  • невроз, психофункциональные нарушения: 150–300 мг,
  • мигрень, головокружение (синдром Меньера): 50–200 мг, курс – не менее 2 недель.

При язвенной болезни в качестве вспомогательной терапии препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев.

Доза для детей от 6 лет составляет 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозирования не требуется.

Продолжительность лечения врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного.

Побочное действие

Сульпирид обычно хорошо переносится, производя мало побочных эффектов. В более чем у 1% пациентов бывают:

  • гиперпролактинемия — повышение уровня в плазме крови гормона пролактина, который, в свою очередь, приводит к сексуальной дисфункции, галакторее, аменорее, гинекомастии и подобным явлениям,
  • тошнота,
  • рвота,
  • заложенность носа,
  • антихолинергические побочные эффекты, такие как: сухость во рту, запор, помутнение зрения,
  • возбужденное состояние,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • экстрапирамидные побочные эффекты: тремор, дистония, акатизия — повышенное чувство внутреннего беспокойства, паркинсонизм.
  • сонливость — проявляется весьма сглажено, учитывая отсутствие воздействия препарата на альфа-1-адренергические, гистаминные и мускариновые рецепторы,
  • бессонница,
  • увеличение или снижение веса,
  • нарушение концентрации и внимания.

Редкие, менее чем в 1% случаев, побочные эффекты:

  • Злокачественный нейролептический синдром — редко. Частота побочного действия увеличивается с сопутствующим применением препаратов на основе литиевых солей.
  • Поздняя дискинезия — редко. Часто расстройство проявляется в виде ранних нарушений, выражающиеся в постоянной беспорядочности моторики, но не чаще, чем при терапии антипсихотическими препаратами. Клиника выражена непроизвольными, повторяющимися и бесцельными движениями мимической мускулатуры.
  • Патологические изменения в системе крови — редко. Иногда угрожающие жизни осложнения в этой области, возникают в случае комплексного использования целого ряда различных антипсихотических препаратов, особенно — клозапина.

Изменения в картине крови включают, в таком случае:

  • нейтропения,
  • лейкопения,
  • лейкоцитоз,
  • судороги,
  • агранулоцитоз — значительное падение количества лейкоцитов в крови, повышая риск развития угрожающих жизни оппортунистических инфекций.
Читайте также:  Локрен препарат для лечения артериальной гипертензии

Крайне редкие побочные эффекты включают:

  • депрессия,
  • кататония,
  • сердцебиение,
  • потоотделение без условия предшествующего фактора, например, повышенная температура окружающей среды или физическая нагрузка,
  • гипотония — пониженное артериальное давление,
  • гипертония — повышенное артериальное давление,
  • QTc интервал пролонгации на ЭКГ, что может привести к потенциально смертельной аритмии,
  • холестатическая желтуха,
  • повышенн содержание в сыворотке крови ферментов печени,
  • первичный билиарный цирроз печени,
  • аллергические реакции,
  • светочувствительность,
  • кожные высыпания,
  • венозная тромбоэмболия.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС. Применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Перед началом лечения ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. С осторожностью применяют у детей.
  2. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  3. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
  4. С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
  5. У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
  6. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Сульпирид

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
  2. При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
  3. Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
  4. При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат:

  1. Артем. Принимал препарат в связи с тем, что подозревал обострение язвы желудка. Опишу как себя чувствовал. После приёма 50 мг 2 раза в день утром и в обед эмоционально становишься более стабильным, то, что раньше могло вызвать аффект чрезмерный, (на ребенка мог сорваться из-за его провоцирования), не так эмоционален становишься. Также отметил улучшение аппетита, увеличивается потенциал энергоэффективности без эмоционального и моторного возбуждения. Часто применяю в клинической практике у больных перенесших операцию на сердце, при кратковременных депрессивных эпизодах на фоне нарушения адаптации.
  2. Вероника. Применяла этот препарат для лечения бреда, который возник у дочки во время жара. Ну что я могу сказать… Люди, это же тихий ужас! Даже громкий! Вы вообще читали состав? Как можно прописать такое ребёнку? Я считаю, что такое средство действует очень агрессивно, так как спровоцировало рвоту, а бред не убрало ни на малость

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бетамакс,
  • Просульпин,
  • Сульпирид Белупо,
  • Эглек,
  • Эглонил.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Срок годности таблеток Сульпирид составляет 4 года. Препарат необходимо хранить в целой заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +20° С.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
FaktorKrovi.ru
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: