Целекоксиб

Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма.

Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом. Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни. Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует.

Не стоит пить таблетки вместе с жирной пищей, так как она будет задерживать действие препарата и показывать размытую картину терапии для врача.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Целекоксиб (капсулы 200 мг) ? Средняя цена в аптеках находится на уровне 450 рублей.

Состав и форма выпуска

В 1 капсуле содержатся:

• активный компонент: целекоксиб – 100 или 200 мг,
• дополнительные вещества: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон К-30,
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, дополнительно для 200 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые твердые, размер №0, белого (дозировка 100 мг) и желтого (дозировка 200 мг) цвета, содержимое капсул – уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии, или гранулированный порошок почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок, по 10, 50 или 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Целекоксиба).

Когда назначают Целекоксиб?

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

• ревматоидный артрит,
• анкилозирующий спондилоартрит,
• остеоартроз,
• сориатический артрит.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Целекоксиб обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим воздействием. Чаще всего этот медикамент применяется для избавления от боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также оказывает благотворное воздействие на двигательные функции суставов.

Лекарство Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВС) нового поколения. Активный компонент препарата оказывает подавляющее воздействие на фермент ЦОГ-2.

Этот фермент отвечает за развитие воспаления и появление болевых ощущений. Но при этом действующий компонент не влияет на процесс синтезирования фермента ЦОГ-1. В результате этого при приеме средства возникает минимальное количество побочных явлений, которые связаны с желудочно-кишечным трактом, системой кровообращения и мочевыделительными органами.

Всасывание препарата быстрое, при этом он равномерно распределяется по всем тканям. Максимальный уровень концентрации действующего компонента в крови достигается через 3 часа, равновесная концентрация достигается на 5 день. Расщепление происходит при помощи печени. Основное выведение осуществляется через кишечник вместе с каловыми массами около 57 % и через почки вместе с мочой примерно 27 %.

Противопоказания

Абсолютные:

• активные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение,
• почечная недостаточность тяжелой степени – клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• аспириновая триада: частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. ч. других ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе),
• возраст до 18 лет,
• выраженные цереброваскулярные болезни, поражения периферических артерий тяжелой стадии, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС),
• субарахноидальное кровоизлияние, геморрагический инсульт,
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов),
• период после проведения аортокоронарного шунтирования (в первые 10–14 дней после операции усугубляется риск появления нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда),
• болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит) в период обострения,
• беременность и период кормления грудью,
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы,
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или сульфонамидам.

Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):

• тяжелые соматические заболевания,
• принадлежность к медленным метаболизаторам или имеющиеся подозрения на такое состояние (поскольку у этих пациентов возможно накопление целекоксиба в плазме крови в высоких концентрациях),
• пожилой возраст, а также низкая масса тела, ослабленный организм, лечение диуретиками,
• туберкулез,
• поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит, кровотечения в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori,
• ХПН (КК 30–60 мл/мин),
• задержка жидкости и отеки,
• выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства,
• артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), заболевания периферических артерий,
• цереброваскулярные поражения,
• нарушения деятельности печени умеренной степени тяжести, указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия,
• сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия,
• курение и/или алкоголизм,
• длительное использование НПВС,
• комбинированный прием с ингибиторами изофермента CYP2C9,
• сопутствующее лечение следующими средствами: пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), дигоксин.

Использование при беременности

Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо.

Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.

Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

• симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки по 100 или 200 мг,
• симптоматическая терапия остеоартроза/анкилозирующего спондилита: 1 раз в сутки по 200 мг или 2 раза в сутки по 100 мг, при анкилозирующем спондилите в некоторых случаях отмечена эффективность использования средства в суточной дозе 400 мг,
• терапия болевого синдрома/первичной дисменореи: в первый день – начальная доза 400 мг при необходимости с последующим дополнительным приемом дозы в 200 мг, со второго дня терапии – 2 раза в сутки по 200 мг, по необходимости.

Больным с установленным или подозреваемым замедлением метаболизма (у носителей гомозиготного генотипа CYP2С9*3), как и пациентам, получающим лечение флуконазолом (ингибитором изофермента CYP2C9), начальную рекомендуемую дозу препарата следует снизить вдвое. 

Побочные эффекты

Неправильно подобранная терапия может привести к отклонениям в следующих системах:

1. Сердечно-сосудистая: повышается уровень артериального давления, сбивается пульс, учащается сердцебиение, возникает тахикардия, возрастает риск ишемического инсульта и инфаркта миокарда.
2. Пищеварительная: боль в области желудка, запор, диарея, вздутие, тошнота и рвота, излияние крови в пищевод, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
3. Центральная и периферическая НС: головная боль и головокружение, бессонница, возбудимость, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания.
4. Мочевыделительная: инфекционная заражение, острая почечная недостаточность.
5. Дыхательная: фарингит, ринит, синусит, бронхит.
6. Дерматологическая: аллергическая реакция, местное облысение, токсический некролиз, острый пустулез.
7. Кровеносная: анемия, тромбоцитопения.
8. Репродуктивная: нарушение менструального цикла.

Передозировка

Исследования проводились учеными для определения реакции передозировки Целекоксибом.

Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось. Однако нужно  помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу. Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры.

Особые указания

Целекоксиб, обладая жаропонижающим действием, способен уменьшить диагностическую значимость такого симптома инфекционного поражения, как лихорадка, и оказать тем самым влияние на диагностику инфекции.

Препарат, как и все коксибы, усугубляет опасность развития серьезных побочных эффектов (в т. ч. с летальным исходом) со стороны ССС, включая тромбообразование, инсульт и инфаркт миокарда. Угроза появления этих осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности приема, а также при имеющихся заболеваниях ССС и факторах риска таких поражений. В целях минимизации потенциальной угрозы возникновения подобных реакций Целекоксиб следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение максимально короткого периода лечения (по рекомендации лечащего врача). Требуется учитывать вероятность развития этих осложнений даже при отсутствии появления в прошлом симптомов нарушения деятельности ССС. Пациентов нужно проинформировать о признаках серьезных побочных эффектов со стороны ССС и о мерах, которые необходимо предпринять в случае их наблюдения.

Целекоксиб может способствовать повышению АД, приводя таким образом к развитию сердечно-сосудистых осложнений. При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения.

Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения (включая указания в анамнезе). Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение. Наибольшая часть серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ отмечалась у пожилых и ослабленных больных.

На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами – алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Ибупрофен:

1. Вадим, 50 лет. Недавно у меня обнаружили признаки первичной дисменореи. Чтобы снять начальные симптомы этого заболевания, я начал принимать препарат Целекоксиб. Он конечно недешевый, однако, очень действенный для этой болезни. Я пропил лекарство в течение двух недель. Таблетки сразу помогают и снимают болевые ощущения. Под конец курса прошли воспаления и отеки в поврежденной зоне. Я доволен действием препарата, так как он не вызвал осложнения и снял самые неприятные симптомы.
2. Ренат, 42 года. Для лечения ревматоидного артрита мне выписали таблетки Целекоксиб. Я принимал их дважды в день после еды. После приема сразу чувствовалось действие препарата. У меня проходила сильная боль, и снимался отек. Лечение длилось 3 недели. После этого я прошел полную диагностику и посетил врача. Специалист отметил улучшение моего состояния. Теперь можно повторно пропить лекарство еще через полгода для профилактики. Препарат Целекоксиб действительно смог справиться с артритом.
3. Наталия, 54 года. Для снятия сильной боли в суставах я начала принимать Целекоксиб. Я пила по 2 таблетки в день, запивая большим количеством воды. Через 3 дня приема я уже почувствовала, что боль постепенно уходит. Важно то, что препарат не вызывал у меня побочные реакции на протяжении всего курса терапии. Через 10 дней приема я полностью избавилась от болей в суставах, их подвижность существенно улучшилась. Это подтвердил мой лечащий врач после полного осмотра.

Аналоги

Аналогами Целекоксиба являются:

• Целебрекс,
• Дилакса,
• Аркоксиа,
• Династат,
• Ранселекс,
• Ревмоксиб,
• Кетанов,
• Денебол,
• Нурофен.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С. Срок годности – 2 года.