Симвастатин – препарат, который назначается людям для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеидов, триглицеридов крови. Также он может быть полезен для профилактики инфаркта, инсульта. Согласно инструкции, это лекарство относится к группе статинов, которые по механизму действия являются ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы.
Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Симвастатин».
Состав, форма выпуска
Препарат под названием «Симвастатин» выпускается несколькими компаниями. Это таблетки разной формы, цвета, насечками, гравировками или без. Активное вещество лекарства – симвастатин. Его содержание в таблетке: 10, 20 или 40 мг. Вспомогательные вещества – витамин С, лимонная кислота, тальк, целлюлоза, бутилгидроксианизол, кремния диоксид, крахмал, моногидрат лактозы. Состава оболочки отличен у различных производителей.
Фармакологическое действие
Симвастатин получают из продукта метаболизма микроскопического организма Аспергиллус. По своей химической природе лекарство является неактивным лактоном и не может включаться в реакцию синтеза холестерина. После всасывания из пищеварительного тракта препарат с током крови заносится в печень. Этот орган преобразует его в активную форму.
Видоизмененный статин по своему строению очень напоминает фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Организм человека можно обмануть. Он принимает симвастатин за фермент, включает его в реакцию, но дальше ничего не происходит. Синтез холестерина останавливается на первом этапе. Невостребованный фермент преобразуется в ацетил-КоА, который нужен организму для многих задач.
Прием Симвастатина эффективен для снижения уровня повышенного, а также нормального холестерина, уменьшения концентрации в крови «вредных» липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, повышения содержание «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). За счет изменения содержания улучшается баланс между различными группами липопротеидов, а также соотношение холестерин/ЛПВП. Таким образом, прием лекарства помогает предупреждать развитие атеросклероза.
Оценить первичную эффективность препарата Симвастатин можно не сразу, а через 2 недели. Этот промежуток времени необходим, чтобы анализ крови на холестерин показал существенную разницу. Максимальный эффект от приема препарата можно увидеть через 4-6 недель. При продолжении курса лечения концентрация холестерина в крови остается на одном уровне. После прекращения приема Симвастатина уровень холестерина, триглицеридов, липопротеидов возвращаются к исходным показателям.
Лекарство хорошо всасывается пищеварительным трактом. Максимальный уровень препарата регистрируется через 78-144 минуты. Из организма выводится фекалиями, а также мочой.
Симвастатин: показания к применению
Высокий уровень холестерина у многих пациентов корректируется назначением диеты. Если с ее помощью удается добиться желаемых результатов, препараты не назначаются. Прием Симвастатина целесообразен при неэффективности изменений рациона в сочетании с физической нагрузкой.
На протяжении всего курса лечения таблетками необходимо придерживаться диеты. Иначе эффект от использование препарата аннулируется.
Не все виды высокого холестерина можно лечить назначением таблеток Симвастатина. Инструкция содержит четкий перечень гиперхолестеринемий, для которых препарат эффективен:
- гетерозиготная семейная,
- несемейная (типы 2а, 2б),
- комбинированная гипертриглицеридемией.
Согласно инструкции по применению Симвастатина, он неэффективен для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии из-за отсутствия в печени рецепторов к ЛПНП.
Препарат назначают для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). Положительный результат от приема лекарства объясняется его способностью предупреждать развитие и прогрессирование атеросклероза. Исследование анамнеза почти 4500 человек подтвердили, что препарат у пациентов с ИБС/высоким риском ее появления приводит к:
- замедлению атеросклероза коронарных сосудов,
- снижению риска развития инфаркта миокарда со смертельным и несмертельным исходом,
- предупреждению инсультов, преходящих нарушений кровообращений мозга,
- уменьшению количества госпитализаций с жалобами на грудную жабу (стенокардию),
- сокращению количества пациентов, требующие проведения реваскуляризации,
- снижению смертности от ИБС.
Способ применения и дозировка
Таблетки Симвастатина принимают внутренне, раз/день, вечером, запивая водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с пищей, поскольку она не влияет на его всасывание.
Подбор оптимальной дозировки Симвастатина – длительный процесс. Терапию начинают с минимальной дозы, которую врач периодические корректируют. Наименьший срок приема одной и той же дозировки – 4 недели.
Прием препарата должен сопровождаться регулярной сдачей анализа крови для контроля эффективности лечения (уровень общего холестерина, липопротеинов), своевременного выявления негативных последствий.
Согласно инструкции Симвастатин назначают пациентам с гиперхолестеринемией в начальной дозировке 10 мг. Изменения дозы проводят как расписано выше. Прием препарата дозировкой более 40 мг увеличивает вероятность повреждение мышечной ткани. Если при такой дозе терапия Симвастатином не дает положительного эффекта, целесообразно сменить препарат. Доза 80 мг назначается врачом редко, когда польза от приема таблеток превышает возможный вред.
Длительность курса определяется врачом.
При наследственной гиперхолестеринемии Симвастатин назначают по 40 мг раз/день или 80 мг на три приема: 20 мг утром, днем, 30 мг вечером.
Для предупреждение инфаркта, инсульта прием препарата больным с ИБС/высоким риском ИБС эффективна в дозах 20-40 мг. Поэтому начинать лечение рекомендуют с 20 мг. При ЛПНП ниже 75 мг/дл, общего холестерина ниже 140 мг/дл дозу Симвастатина уменьшают до 10 мг.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарство назначают не более 10 мг/сутки.
Противопоказания, побочные эффекты
Врачи не назначают Симвастатин при:
- стойком повышении трансаминаз печени,
- миопатиях, а также других заболеваниях скелетной мускулатуры,
- лактазной недостаточности,
- синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции,
- повышенной чувствительности к компонентам препарата,
- приеме ингибиторов цитохрома Р450 3А4,
- несовершеннолетним.
Прием препарата беременным, кормящим женщинам запрещен. Инструкция объясняет запрет недостаточным количеством достоверных исследований, подтверждающих безопасность лекарства. При внеплановой беременности применение лекарства необходимо прекратить. Врач предупреждает женщину о возможных негативных последствиях для плода.
Из-за более высокого риска развития осложнений, прием Симвастатина требует осторожности у людей с:
- заболеваниями печени,
- серьезными нарушениями метаболизма,
- алкоголизмом,
- сепсисом,
- эпилепсией,
- нарушением работы почек,
- после хирургического вмешательства,
- заболеваниях периферических сосудов,
- при одновременном приеме фибратов (кроме фенофибрата), большими дозами ниацина, амиодароном, циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом,
- снижении/повышении тонуса мышц,
- людям старше 65 лет (особенно женщинам).
Возможные побочные эффекты препарата:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, воспаление печени, поджелудочной, желтуха,
- Со стороны ЦНС: общая слабость, головная боль, головокружения, расстройства чувствительности, нарушение сна (бессонница, кошмары), депрессия, периферическая нейропатия.
- Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений,
- Со стороны скелетной мускулатуры: мышечная слабость, боли, судороги, рабдомиолиз,
- Со стороны кожи: зуд, сыпь, участки облысения,
- Со стороны иммунной системы: синдром повышенной чувствительности,
- Иное: ощущение сердцебиения, приливы, острая почечная недостаточность, проблемы с потенцией,
- Анализ крови: повышенные трансаминазы (АЛТ, АСТ, ГГТ), щелочная фосфатаза, креатинкиназа.
Взаимодействие
При одновременном приеме Симвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном увеличивается риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.
Прием препарата с варфарином повышает вероятность кровотечений.
Назначение с дигоксином увеличивает концентрацию последнего.
Передозировка
Анализ всех случаев передозировок (максимальная принятая доза Симвастатина 450 мг) не помог сформировать список специфических симптомов. Поэтому лечение отравления должно отталкиваться от имеющихся нарушений.
Первая помощь направлена на предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Самые действенные процедуры – промывание желудка, прием сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель) или слабительных.
Необходимо мониторить общее состояние больного, контролировать состояние печени, почек, концентрацию креатинкиназы.
При повреждении мышечных волокон рабдомиолизом, острой недостаточностью почек прием Симвастатина немедленно прекращают. Внутривенно пациенту вводят натрий бикарбонат и мочегонное. Распад скелетной мускулатуры сопровождается дефицитом кальция. Для его восполнения больному назначают кальций хлорид/глюконат, глюкозу с инсулином внутривенно.
Меры предосторожности
Перед началом приема и во время лечения рекомендуется контролировать состояние печени.
Цена
В аптеках предлагают препарат Симвастатин различных производителей. Среди них есть лекарства российского производства (ОАО Фармстандарт-лексредства, ЗАО ЗиО-Здоровье, ПАО Валента Фарм, АО Вертекс), а также иностранного (Индия). Стоимость их сильно различается. Диапазон цен на Симвастатин в аптеках России составляет:
- 10 мг, 28 табл. – 45-224 руб.,
- 10 мг, 30 табл. – 39-168 руб.,
- 20 мг, 20 табл. – 86-266 руб.,
- 20 мг, 28 табл. – 86-319 руб.,
- 20 мг, 30 табл. – 39-121 руб.,
- 40 мг, 28 табл. – 99-367 руб.,
- 40 мг, 30 табл. – 108-379 руб.
Аналоги и заменители Симвастатина
Аналогами Симвастатина по действующему веществу являются:
- Вазилип – 150-580 руб. (за 28 шт.),
- Зокор – 185-781 руб. (за 28 шт.),
- Овенкор – 419-578 руб. (за 30 шт.),
- Симвагексал – 249-421 руб. (за 30 шт.),
- Симвастол – 247-333 руб. (за 28 шт.),
- Симвор – 218-348 руб. (за 30 шт.),
- Симло – 73-262 руб. (за 28 шт.).
Для удобства сравнения все цены приведены для самой распространенной дозировки 20 мг.
Симвастатин относится к статинам первого поколения. Это первый препарат группы, который был синтезирован компанией Мерк Шарп и Доум Б.В. Средство активно назначали больным любым типом гиперхолестеринемии, при этом получая хорошие для того времени результаты лечения, значительного уменьшения количества инфарктов, инсультов.
Исследования подтвердили эффективность применения Симвастатина, также накапливались данные о серьезных побочных эффектах. Со временем были синтезированы статины второго (флувастатин), третьего (аторвастатин, церивастатин), четвертого (розувастатин, питавастатин) поколений.
К аналогам Симвастатина по механизму действия относятся статины всех поколений. Наиболее распространены на территории России:
- ловастатин (Кардиостатин, Холетар) – 231-419 руб. за 30 табл., 20 мг.
- аторвастатин (Атомакс, Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Липтонорм) – 234-328 за 30 табл., 20 мг
- розувастатин (Акорта, Крестор, Мертенил, Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг,
- флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг.
Ответы на частые вопросы
Чем отличается Симвастатин от более новых препаратов?
Статины последнего поколения гораздо более мощные. Их можно назначать меньшими дозами. При этом их способность понижать холестерин, «вредные» и повышать «полезные» липопротеиды выше. Симвастатин имеет гораздо больше негативных лекарственных взаимодействий, что ограничивает его применение.
Почему после прекращения приема препарата мой холестерин снова стал высоким?
Симвастатин, а также другие статины не лечат гиперхолестеринемию. Они помогают нормализировать уровень холестерина для профилактики осложнений. Отмена препаратов дает возможность организму синтезировать стерол в прежних количествах, его уровень начинает постепенно расти.
Зачем врач назначает Симвастатин, если он не лечит заболевание?
Были проведены многократные исследования, во время которых часть пациентов принимала препараты статинов, а часть – плацебо. У людей, принимающих плацебо процент развития осложнений атеросклероза был гораздо выше. Причем с течением времени разрыв только увеличивался.
Если я начну принимать Симвастатин, мне нужно будет это делать до конца жизни?
Скорее всего да. Статины снижают уровень холестерина только пока их принимают. Они имеют удобный режим приема (раз/день перед сном), а значит не усложняют Вашу жизнь. Сложность может заключаться только из-за чувствительности к лекарству. При выраженных побочных эффектах врач поможет подобрать аналог Симвастатина.
Можно ли заработать диабет от приема Симвастатина?
Все статины обладают способностью повышать сахар крови. Но это не делает их причиной диабета. Недавно было проанализировано состояние здоровья 10 000 людей, принимающих средние дозы статинов в течении 5 лет. Было установлено, что показатели распространенности среди них практически совпадали с такими же у здоровых людей. Небольшой рост объясняется нахождением человека в группе риска, а не применением статинов.
Я не хочу принимать статины, они опасны. Чем их можно заменить?
Статины гораздо более безопасны, чем многие группы медикаментов. Но если Вы категорически против них, врач сможет подобрать схему лечения без их применения. Для снижения уровня холестерина назначают секвестранты желчных кислот, фибраты, никотиновую кислоту.
Мнения врачей о Симвастатине
Многие доктора считают, что время симвастатина прошло. На рынке появились более эффективные, а главное более безопасные статины 3-го, 4-го поколений (церивастатин, аторвастатин, питавастатин, розувастатин). Единственная причина, по которой его продолжают назначать – бюджетность препаратов. Продвинутые статины стоят в 3-4 раза дороже по сравнению с симвастатином. Это привлекает людей, готовых мириться осложнениями от побочных эффектов за меньшую цену.
