Розукард

Содержание

Розукард – это лекарственное средство, основное действие которого направлено на снижение концентрации определенных фракций липидов (в основном липопротеидов низкой плотности) в тканях и жидкостных средах организма.

Препарат относится к группе сатинов (это гиполипидемическая группа медикаментов, механизм действия направлен на подавление фермента ГМГ-КоА редуктазы).

Основное действующее вещество – розувастатин, также в таблетках содержатся вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза (пищевые волокна), молочный сахар, кроскармеллоза натрия, магний стеарат и пирогенный диоксид кремния.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Розукард в аптеках? Средняя цена находится на уровне 400 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием), покрытые пленочной оболочкой. Они имеют розовое окрашивание, продолговатую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом таблеток является розувастатин, его содержание в одной таблетке составляет 10, 20 и 40 мг.

Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

Гипромеллоза.
Микрокристаллическая целлюлоза.
Тальк.
Коллоидный диоксид кремния.
Макрогол 6000.
Стеарат магния.
Диоксид титана.
Моногидрат лактозы.
Кросскармеллоза натрия.

Таблетки Розукард расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 9 блистеров, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Розукард относится к группе статинов. Он ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, который преобразует ГМГ-КоА в мевалонат.

Кроме того, данное средство повышает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что повышает интенсивность катаболизма и захвата ЛПНП и вызывает ингибирование синтеза ЛПОНП, снижая общее содержание ЛПОНП и ЛПНП. Препарат уменьшает концентрацию Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности, Хс-ЛПОНП, ТГ, аполипопротеина В, ТГ-ЛПОНП, общего Хс, а также увеличивает содержание АпоА-1 и Хс-ЛПВП. Помимо этого он снижает соотношения АпоВ и АпоА-1, Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП и Хс-ЛПВП, общего Хс и Хс-ЛПВП.

Основное действие Розукарда прямо пропорционально назначенной дозировке. Терапевтический эффект после начала лечения заметен через неделю, примерно через месяц он становится максимальным, а потом укрепляется и становится постоянным.

Максимальная концентрация основного действующего вещества в плазме устанавливается спустя 5 часов. Абсолютная биодоступность составляет 20%. Степень связи с белками плазмы крови – около 90%.

При регулярном применении фармакокинетика не изменяется.

Метаболизируется Розукард через печень. Хорошо проникает сквозь плацентарный барьер. Основные метаболиты – N-дисметил и лактоновые метаболиты.

Период полувыведения – приблизительно 19 часов, при этом он не изменяется, если дозировку лекарства увеличить. Плазменный клиренс в среднем — 50 л/ч. Примерно 90% активного вещества выводится через кишечник в неизменном виде, остальная часть – через почки.

Пол и возраст на фармакокинетику Розукарда влияния не оказывают. Однако она зависит от расовой принадлежности. У индийцев максимальная концентрация и среднее значение AUC выше примерно в 1,3 раза, чем у представителей европеоидной расы. AUC у людей монголоидной расы в 2 раза больше.

Показания к применению

Применение Розукард показано при следующих заболеваниях:

Наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия.
Недостаточность липопротеидлипазы, которая образовалась на фоне дефективности фермента и активатора апопротеина CII. Такое состояние нередко возникает при сахарном диабете.
Первичная гетерозиготная (наследственная) гиперхолестеринемия по Фредриксону. Помимо медикаментозной терапии пациенту рекомендуют низкоуглеводную диету и специальную физкультуру для снижения массы тела.
В качестве торможения нарушения липидного обмена и сопровождающимся отложением холестерина на внутренних стенках сосудов. Терапия Розукардом способствует снижению Хс и Хс-ЛПНП.

Препарат широко рекомендуется с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии, стойкой артериальной гипертензии). Розукард также помогает пациентам, которым была проведена артериальная реваскуляризация. Таблетки не выписываются, если у больного присутствуют симптомы острой ишемии.

Противопоказания

Для таблеток 10 и 20 мг:

пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений,
одновременный прием циклоспорина,
совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз,
женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методам контрацепции,
беременность,
период лактации (грудного вскармливания),
заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза,
печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью),
повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН,
наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы),
выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин),
миопатия,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Для таблеток 40 мг (дополнение к противопоказаниям для таблеток 10 и 20 мг). Наличие следующих факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза:

состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина,
миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе,
гипотиреоз,
почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин),
чрезмерное употребление алкоголя,
одновременный прием фибратов.

С осторожностью:

Для таблеток 10 и 20 мг:

При заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемых судорогах, при легкой и средней степени почечной недостаточности, гипотиреозе, при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, указаниях в анамнезе на мышечную токсичность, наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе, при одновременном назначении с фибратами, состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови, у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов монголоидной расы, при чрезмерном употреблении алкоголя.

Для таблеток 40 мг:

При почечной недостаточности легкой степени (КК более 60 мл/мин), заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемых судорогах, у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Назначение при беременности и лактации

Розукард противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Розукард принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.
В связи с возможным развитием побочных эффектов окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата Розукард 1, 5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов при применении Розукарда зависит от дозы. Как правило, побочные явления незначительно выражены и проходят самостоятельно. Во время лечения препаратом отмечалось повышение концентрации билирубина, глюкозы, а также активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, уменьшающаяся в процессе лечения и не связанная с заболеваниями почек, очень редко – гематурия,
Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия,
Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа,
Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона,
Система кроветворения: редко – тромбоцитопения,
Пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор, нечасто – рвота, редко – панкреатит, частота неизвестна – диарея,
Дыхательная система: частота неизвестна – диспноэ, кашель,
Печень и желчевыводящие пути: очень редко – желтуха, гепатит,
Костно-мышечная система: часто – миалгия, редко – рабдомиолиз, миопатия, очень редко – тендопатии (иногда с разрывом сухожилий), артралгия, частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия,
Психические нарушения: частота неизвестна – депрессивные расстройства,
Нервная система: часто – головокружение, головная боль, очень редко – снижение памяти, периферическая невропатия, частота неизвестна – кошмарные сновидения, бессонница и другие нарушения сна,
Лабораторные показатели: нечасто – повышение плазменной концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (зависит от дозы и проходит после отмены препарата), редко – транзиторное повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы,
Аллергические реакции: нечасто – крапивница, зуд, сыпь на коже, редко – реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионевротический отек,
Прочие реакции: часто – астенический синдром, частота неизвестна – периферические отеки.

При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные эффекты: единичные случаи интерстициального заболевания легких (при длительном лечении), эректильная дисфункция и сахарный диабет второго типа (частота его развития зависела от наличия или отсутствия факторов риска).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

В случае передозировки препаратом рекомендуется предпринять следующие меры: провести симптоматическую терапию для поддержания функций жизненно важных органов и систем, так как специфического лечения нет, периодически осуществлять контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии, особенно при коррекции дозы, каждые 2-4 недели необходимо осуществлять мониторинг липидного профиля и, если требуется, изменять дозу Розукарда.

Перед назначением препарата и через три месяца после начала лечения рекомендуется определять показатели функции печени.

При применении Розукарда в дозе 40 мг следует контролировать показатели функции почек.

При неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует установить наблюдение и осуществлять регулярный контроль биохимических параметров у пациентов из группы риска по развитию сахарного диабета (индекс массы тела более 30 кг/ м2, концентрация глюкозы натощак равна 5,6-6,9 ммоль/л, артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия).

Пациентам, принимающим Розукард, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, так как во время лечения возможно развитие головокружения.

Взаимодействие с другими препаратами

При комбинированном применении Розукарда с некоторыми веществами/препаратами может наблюдаться развитие таких эффектов (AUC – суммарная плазменная концентрация вещества, Cmax – максимальная концентрация вещества в крови, МНО – международное нормализованное отношение):

антациды, содержащие гидроксид алюминия/магния: снижается плазменная концентрация розувастатина (для уменьшения выраженности этого взаимодействия рекомендуется применять антациды спустя примерно 2 часа после приема Розукарда),
циклоспорин: усиливается действие розувастатина (за счет замедления его выведения, увеличения AUC и Cmax) при неизменной концентрации циклоспорина,
эритромицин: снижается действие розувастатина (из-за усиления моторики кишечника AUC и Cmax уменьшаются),
антагонисты витамина К: в начале применения Розукарда и при повышении дозы увеличивается MHO, при отмене лечения и снижении дозы – уменьшается (рекомендовано проводить мониторинг MHO),
пероральные контрацептивные препараты: увеличивается AUC этинилэстрадиола и норгестрела (это взаимодействие необходимо учитывать при подборе дозы, также следует принимать во внимание вероятность аналогичного эффекта при проведении гормонозаместительной терапии),
гемфиброзил: усиливается эффект розувастатина (в 2 раза увеличивается AUC и Cmax),
ингибиторы протеазы ВИЧ: значительно усиливается эффект розувастатина (комбинированное применение не рекомендовано).

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Розукард:

Наталья. Пропила месяц Розукард , начались сначала головные боли ( чего у меня никогда не было ) приступами , теперь постоянные , спасаюсь только спазмалитиками , сон только со снотворным и каждую ночь кошмары . Доктор советует не прекращать пить , но я скорее всего откажусь от препарата. говорят есть более современные средства от холестерина.
Люба. Нет ни одного препарата,который был бы без побочек! Статины надо принимать обязательно, если хотите пожить:Они не дают холестерину откладываться на стенках сосудов. Нужно просто подобрать дозу и следить за печеночными пробами: Пью уже 3 года. Холестерин был почти 7, а сейчас 4, 5. Будьте здоровы!
Ксения. Розукард хороший препарат. Назначил лечащий врач бабушке для профилактики. Препарат показал эффект примерно после 1-го месяца употребления. В нашем случае важно, что его можно принимать с другими лекарствами. Самочувствие улучшилось и, что самое главное, не было никаких побочных действий. Недостатков мы не заметили.