Флуконазол

ФлуконазолФлуконазол – лекарственное средство, оказывающее противогрибковое действие.

Препарат эффективен при кандидозах, грибковых поражениях ногтей, стоп, тела. Его назначают для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественной опухолью на фоне лучевой терапии или химиотерапии. Помогает при кандидозных инфекциях после трансплантации костного мозга. Его можно использовать как внутривенно, так и внутрь в виде капсул.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp, при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить без рецепта врача.

Цена

Сколько стоит 1 капсула Флуконазола 150 мг в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 20 рублей.

Состав и форма выпуска

Это лекарство выпускается в капсулах 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона.

  • В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи и раствор для в/в. введения.

Фармакологический эффект

Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов. Относится к классу триазольных соединений.

Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450. Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp, Microsporum spp. Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность 1, 90%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Выводится преимущественно почками (80% 1, в неизмененном виде, 11% 1, в виде метаболитов).

Показания к применению

От чего помогает? Флуконазол обладает активным действием против грибковых возбудителей различных заболеваний. Назначается препарат в таких случаях как:

  1. Онихомикоз.
  2. Баланит кандидозной природы.
  3. Микозы стоп, тела, кожи паховой области.
  4. Отрубевидный и цветной лишай.
  5. Глубокий эпидермический микоз.
  6. Криптококкоз. При любой локализации поражения, включая мозг, легкие и кожу. Препарат подходит для больных, имеющих нормальный иммунный ответ, а так же эффективен для лечения пациентов со сниженным иммунитетом, после трансплантации или с синдромом иммунодефицита.
  7. Кандидоз генерализованной формы, кандидодермия, диссеминированный кандидоз и другие типы инвазивных инфекций, поражающих брюшину, эндокард, ткани глаз, дыхательные и мочеполовые системы. Положительным качеством препарата является то, что лечение можно проводить у больных, имеющих раковые заболевания, находящихся в реанимации, получающих курс иммуносупрессивной или цитостатической терапии.
  8. Кандидоз слизистых различной локализации. Поражение полости рта и носоглотки, пищевода, кожи, легких и бронхов, на слизистой глаз.
  9. Вагинальный кандидоз во всех формах болезни, включая острую, хроническую и рецидивирующую стадии.

Фармакологическую форму, дозировку и длительность курса подбирает только врач. В некоторых случаях достаточно только местного воздействия. Например, при молочнице рта у детей назначается только суспензия, а при генитальном рецидивирующем кандидозе — помимо вагинальных свечей Флуконазол, обязательно назначаются формы системного действия, таблетки или инъекции.

Читайте также:  Уколы и таблетки Мексидол: инструкция по применению

Противопоказания

Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

  • Возраст до 4 лет (для капсул),
  • Период лактации (для раствора для инфузий),
  • Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток и капсул, у которых в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует молочный сахар),
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.

Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность,
  • Почечная недостаточность (для раствора для инфузий),
  • Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями,
  • Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул),
  • Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий),
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450),
  • Беременность.

Назначение при беременности и лактации

Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C (адекватных исследований у беременных женщин не проводилось).

Флуконазол хорошо проникает в грудное молоко, поэтому его назначение женщинам в период лактации не рекомендуется.

 

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению выбор лекарственной формы препарата, оптимальной дозы и продолжительности курса терапии индивидуален и зависит от показаний, состояния пациента, клинического и микологического ответов на противогрибковое средство.

  • Суточную дозу определяют в зависимости от характера инфекции и тяжести течения заболевания.

В случае перехода с в/в введения (раствор для инфузий) на пероральный прием препарата (капсулы, таблетки) менять суточную дозу флуконазола нет необходимости.

  • Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды.

Раствор для инфузий вводят внутривенно (в/в) капельно, со скоростью не более 200 мг/час. Инфузии рекомендуется проводить с помощью обычных трансфузионных наборов, используя любой из перечисленных растворителей: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор калия хлорида, 4,2% раствор натрия гидрокарбоната, 0,9% раствор натрия хлорида.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов:

  1. Баланит, вызванный Candida: однократно 150 мг,
  2. Вагинальный кандидоз (молочница): однократно 150 мг, с целью снижения частоты рецидивов, для профилактики, в течение 4–12 месяцев по 150 мг 1 раз в месяц, иногда может быть необходимо более частое применение,
  3. Кандидоз (для профилактики): в зависимости от степени вероятности развития грибковой инфекции – от 50 до 400 мг в сутки, высокий риск генерализованной инфекции (например, у пациентов с длительно сохраняющейся или выраженной нейтропенией после проведения облучения или химиотерапии цитостатиками), рекомендуемая доза – 400 мг/сут, Флуконазол начинают применять за несколько дней до прогнозируемого появления нейтропении, при увеличении числа нейтрофилов ≥ 1 тыс./мкл терапию продолжают еще 7 суток,
  4. Поражения кожи, включая микозы паховой области и стоп, кандидозы: в течение 14–28 дней по 150 мг 1 раз в неделю или по 50 мг 1 раз в сутки, лечение микозов стоп может потребовать более продолжительного периода, до 6 недель,
  5. Криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз, кандидемии, другие инвазивные кандидозные инфекции: в первый день – 400 мг, далее по 200–400 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса зависит от клинического и микологического ответа (например, криптококковый менингит – минимум 6–8 недель),
  6. Криптококковый менингит у больных СПИДом (для профилактики): по окончании полного курса первичной терапии Флуконазолом в дозе 200 мг в сутки лечение допускается проводить продолжительное время,
  7. Орофарингеальный кандидоз: в течение 7–10 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса при иммунодепрессии – 14 дней и более, с целью профилактики рецидивов у больных СПИДом по окончании полного курса первичной терапии рекомендуется поддерживающая доза – 150 мг еженедельно,
  8. Атрофический пероральный кандидоз, связанный с ношением зубных протезов: в течение 14 дней по 50 мг 1 раз в сутки в составе комплексного лечения с местными антисептиками для обработки протеза,
  9. Кандидозы слизистых оболочек (за исключением генитального): в течение 14–30 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки,
  10. Отрубевидный лишай: в течение 14 дней по 300 мг 1 раз в неделю (в зависимости от реакции пациента на флуконазол может потребоваться третья доза – 300 мг 1 раз в неделю, а может быть достаточно однократного приема дозы 300–400 мг), альтернативная схема: в течение 2–4 недель по 50 мг 1 раз в сутки,
  11. Онихомикоз: 1 раз в неделю по 150 мг до замещения инфицированного ногтя, в норме требуется 3–6 месяцев для пальцев рук, 6–12 месяцев – для пальцев стоп, скорость роста может зависеть от возраста и варьировать у разных людей в широких пределах, после успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций возможно изменение формы ногтей,
  12. Глубокие эндемические микозы: при терапии длительностью до 2 лет по 200–400 мг в сутки (кокцидиоидомикоз – 11–24 месяца, паракокцидиоидомикоз – 2–17 месяцев, споротрихоз – 1–16 месяцев, гистоплазмоз – 3–17 месяцев).
Читайте также:  Фарматекс

Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых (по аналогичным показаниям). Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза – 400 мг.

Рекомендованный режим дозирования для детей старше 3 лет:

  • кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг/сут в течение не менее 21 дня,
  • кандидоз пищевода: 3 мг/кг/сут на протяжении не менее 21 дня и еще 14 дней после регрессии симптомов,
  • генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в том числе менингит): 6–12 мг/кг/сут в течение 70–84 дней, до лабораторно подтвержденного отсутствия в ликворе возбудителей,
  • грибковые инфекции у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся вследствие облучения или химиотерапии цитостатиками (для профилактики): 3–12 мг/кг/сут в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении.

Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых.

Применяя препарат в форме раствора у новорожденных (до 4 недель) требуется учитывать, что выведение флуконазола происходит медленно. У детей первых 2 недель жизни препарат применяют в той же дозе (мг/кг), что и в более старшем возрасте, но с интервалом 72 часа, в возрасте 3–4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Пожилым пациентам в отсутствие признаков почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции почек взрослым пациентам первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, последующие суточные дозы определяют в зависимости от КК (клиренса креатинина) по следующей схеме:

  1. КК , 50 мл/мин – 100% от рекомендуемой дозы.
  2. КК 11–50 мл/мин (без диализа) – 50% каждые 24 часа или 100% каждые 48 часов.
  3. Пациенты на диализе – 100% после каждого сеанса диализа.

Побочные реакции

На фоне приема капсул Флуконазол возможно развитие негативных побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  1. Сердечно-сосудистая система – увеличение продолжительности интервала QT, нарушения ритма сокращения сердца в виде трепетания или мерцания.
  2. Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, реже могут развиваться судороги.
  3. Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
  4. Аллергические реакции – сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции (крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).
  5. Система пищеварения – снижение аппетита, изменения вкуса, боли в области живота, тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, вздутие живота (метеоризм), нарушение функциональной активности печени с развитием желтухи, повышением активности ферментов АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы (индикаторы повреждения гепатоцитов, а также нарушения оттока желчи).

Очень редко после начала приема препарата могут выпадать волосы (алопеция), повышаться уровень холестерина и триглицеридов, снижаться концентрация ионов калия в крови, нарушаться функциональная активность почек. Появление признаков развития негативных патологических реакций является основанием к отмене препарата.

Передозировка

При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
  2. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
  3. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
  4. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Читайте также:  Таблетки Амоксициллин: инструкция по применению

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.
  2. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
  3. При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами
  4. Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств 1, производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
  5. При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа «пируэт».
  6. Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.
  7. Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
  8. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.
  9. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
  10. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
  11. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
  12. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Флуконазол:

  1. Анюта. Хорошая, недорогая альтернатива многим капсулам от молочницы. Для более стойкого эффекта попробуйте совместить прием флюконазола с о свечами 1, залаин. Более чем уверена, что от молочницы вы избавитесь не на один месяц. Залаин, также не нуждается в многократном применении 1, это всего лишь одна свеча. Если замечаете, что обострение молочницы как-то связаны с вашим половым партнером, то ему тоже стоит пролечиться, для этого есть крем залаин.
  2. Галина. Хороший препарат, но часто его обвиняют в неэффективности, а виной всему, на мой взгляд, реклама. Рекламируют, что одной капсулы достаточно, чтобы победить молочницу. А ведь это не всгеда так 1, в большинстве случаев надо пропить курс, да еще параллельно лечиться местно тем же пимафуцином или метрогилом плюс, если воспаление, да еще и кишечник восстанавливать. В общем, комплексный подход и здесь нужен. А многие мои знакомые посмотря рекламу, выпьют капсулу и ждут, когда поможет. Симптомы пригулшатся, а потом опять все по новой. перевод денег получается.
  3. Инна. Сынок родился слабеньким, часто до трех лет болел. На фоне принимаемых лекарств в ротике постоянно появлялся грибок. Педиатр советовала следить, чтобы не пропустить первую стадию, которую легче вылечить, иначе потом может появиться дисбактериоз кишечника. Врач расписала дозировку по строгой инструкции, как пить Флуконазол в таком возрасте,.

Аналоги

Если нет возможности купить Флуконазол, можно воспользоваться медикаментами, сходными по действующему веществу, которые демонстрируют противогрибковый эффект к аналогичным микроорганизмам.

Популярными заменителями являются такие лекарственные средства:

  • Флюкостат,
  • Микосист,
  • Дифлюкан,
  • Нистатин,
  • Дифлазон,
  • Микофлюкан,
  • Микомакс.

Также есть Полные структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Флуконазол,
  • Дисорел-Сановель,
  • Дифлазон,
  • Дифлюкан,
  • Майконил,
  • Медофлюкон,
  • Микомакс,
  • Микосист,
  • Микофлюкан,
  • Нофунг,
  • Проканазол,
  • Фангифлю,
  • Флукозан,
  • Флукозид,
  • Флукомабол,
  • Флукомицид СЕДИКО,
  • Флуконазол Гексал,
  • Флуконазол-Тева,
  • Флуконорм,
  • Флукорал,
  • Флюкорем,
  • Флюкостат,
  • Форкан,
  • Фунголон,
  • Цискан.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Срок годности медикамента составляет 3 года. Оптимальными условиями для хранения является темное, недоступное детям, место, где температура не поднимается выше 25 градусов.

 

Ссылка на основную публикацию