Тебантин

Содержание

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Действующий компонент 1, Габапентин 1, липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тебантин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Тебантина – капсулы: твердые желатиновые, Coni-Snap, содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров).

Действующее вещество препарата – габапентин. Его содержание в капсулах:

Размер №3, с белым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 100 мг,
Размер №1, со светло-желтым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 300 мг,
Размер №0, с желтовато-оранжевым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 400 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие

Точный механизм действия препарата Тебантин неизвестен.

Габапентин структурно связан с ГАМК (γ-аминомасляной кислотой), но механизм его действия отличается от других соединений, взаимодействующих с синапсами ГАМК, включая барбитураты, вальпроат, бензодиазепины, ингибиторы захвата ГАМК, пропрепараты ГАМК, агонисты ГАМК. В исследованиях in vitro был описан новый пептидсвязывающий участок в тканях головного мозга крыс, что может иметь отношение к анальгезирующему, противосудорожному действию габапентина.

При исследованиях на животных габапентин легко проникал в головной мозг, предупреждал судороги от химических конвульсантов, максимального электрошока.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных эпилепсией и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось.

Препарат может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

Тебантин строго противопоказан в следующих случаях:

Детский возраст до 3 лет,
Детский возраст от 3 до 12 лет при проведении монотерапии габапентином,
Острый панкреатит,
Мальабсорбция глюкозы/галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы,
Период лактации,
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Читайте также: Везикар

Данных о безопасности приема Тебантина во время беременности нет, поэтому назначать его можно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с почечной недостаточностью.

Назначение при беременности и лактации

В первом триместре беременности использовать препарат Тебантин не рекомендуется, так как в этот период формируются и закладываются все органы и системы плода, а данные относительно безопасности препарата для беременных женщин и будущего ребенка не предоставлены.

Во втором и третьем триместрах беременности использование препарата Тебантин оправдано только в том случае, когда польза для будущей мамы превышает потенциальные риски для ребенка. Препарат используется в минимально эффективной дозировке и под строгим контролем врача.

Неизвестно, может ли активное действующее вещество препарата выделяться с грудным молоком и как это отражается на организме грудничка, поэтому препарат не рекомендуется назначать для лечения кормящим матерям. При необходимости терапии лактацию следует прекратить.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Тебантин принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

При парциальных судорогах для обеспечения противоэпилептического эффекта взрослым пациентам и детям старше 12 лет Тебантин назначают в дозе 900-1200 мг в сутки. Рекомендуемые схемы лечения:

схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), четвертый день – 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки),
схема Б: первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие дни можно увеличить суточную дозу до 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки).

Максимальная суточная доза Тебантина – 2400 мг (по 800 мг трижды в сутки).

В качестве дополнительной терапии при парциальных судорогах детям 3-12 лет с массой тела более 17 кг назначают по 25-35 мг/кг веса в сутки, разделенные на три приема. Рекомендуемые начальные дозы:

дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела 17-25 кг: первый день – 200 мг в сутки однократно, второй день – по 200 мг дважды в сутки, третий день – по 200 мг трижды в сутки,
дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 26 кг: первый день – 300 мг в сутки однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Начиная с четвертого дня терапии суточную дозу габапентина можно повысить до 35 мг/кг в сутки в три приема. По данным клинических исследований дозы препарата в 40-50 мг/кг в сутки переносились пациентами хорошо.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет, с массой тела:

17-25 кг – по 600 мг,
26-36 кг – по 900 мг,
37-50 кг – по 1200 мг,
51-72 кг – по 1800 мг.

При нейропатических болях взрослым пациентам старше 18 лет дозу препарата Тебантин устанавливают путем титрования, учитывая эффективность терапии и переносимость лекарственного средства. Максимальная суточная доза составляет 3600 мг в сутки в три приема.

Рекомендуемые схемы лечения:

схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки),
схема Б (при интенсивных болях): первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие 7 дней можно увеличить суточную дозу до 1800 мг в сутки.

Читайте также: Фурагин

Больным с низкой массой тела, ослабленным лицам и пациентам, перенесшим трансплантацию органов, дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности (если клиренс креатинина менее 80 мл/мин), людям пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина и пациентам на гемодиализе дозу препарата Тебантин подбирают индивидуально, учитывая степень нарушения почечной функции.

Побочные действия

На фоне применения препарата у пациентов могут развиваться побочные эффекты, которые клинически проявляются следующим образом:

Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
Со стороны органа слуха, равновесия: головокружение, звон в ушах.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.
Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения: ринит, одышка, фарингит, бронхит, кашель.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха.
Инфекции/инвазии: пневмония, вирусная инфекция, респираторные инфекции, средний отит, инфекции мочевых путей.
Со стороны крови, лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: лимфаденопатия, эозинофилия, аллергические реакции.
Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, анорексия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, подергивание мышц, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: гипертрофия молочных желез, импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: лихорадка, утомляемость, периферический отек, нарушение походки, генерализованный отек, астения, недомогание, боль, гриппоподобный синдром, реакции отмены (тревожность, потливость, тошнота, бессонница, боль), боль в груди, увеличение массы тела.
Отклонения от нормы в лабораторных исследованиях: снижение уровня лейкоцитов, колебание уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, повышение концентрации в плазме печеночных энзимов.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, гиперкинезы, судороги, дизартрия, тремор, амнезия, бессонница, парестезия, головная боль, гипестезия, нистагм, нарушение координации, повышение, снижение/отсутствие рефлексов, нарушение движений (гипокинезия, дискинезия, хореоатетоз, дистония).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение состояния зубов, диарея, гингивит, боль в животе, запоры, диспепсия, сухость во рту/глотке, панкреатит, метеоризм.
Со стороны кожи, подкожной клетчатки: пурпура, отек лица, сыпь, акне, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.
Нарушения психики: спутанность сознания, враждебность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, галлюцинации, патологическое мышление.
Травмы: перелом, случайная травма, царапины.

Развитие описанных побочных реакций на препарат требует немедленной консультации с врачом и решения вопроса о прекращении терапии или коррекции назначенной дозы.

Передозировка

Даже после приема 49 г Тебантина в сутки симптомы угрожающего жизни острого отравления не наблюдались.

В случае передозировки появляются нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость и летаргия. Рекомендуется симптоматическое лечение. При терапии больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) 1, 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) 1, 88.56 мг лактозы.
Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Тебантин:

Марфа. Мне помог только тебантин. Поступила в больницу в позе буквы «Г» . Пролечилась месяц 1, уколы, физио-процедуры, массаж, радоновые ванны. К моменту выписки я распрямилась, но левую ногу тянуло и отдавало в поясницу, хромала. При выписки мне назначили тебантин по схеме 1, постепенного увеличения и уменьшения. Ногу отпустило. При стрессах опять тянет ногу и отдает в спину. Старайтесь не принимать все близко к сердцу. Берегите себя.
Татьяна. Принимала этот препарат по назначению невролога, так как при диагнозе невралгия тройничного нерва не помогал даже карбомазепин в больших дозах. Капсулы сразу помогли. Курс прошла на протяжении 3-х месяцев в мае 2015 года, и больше эта болезнь меня не беспокоила пока (хотя это хроническое заболевание). Лекарство дорогое 1, 50 капсул стоит 2300, почему на сайте написано от 684 руб. 1, не знаю. Таблетки продают только по рецепту врача, да ещё и не во всех аптеках есть.
Ирина. Из побочных действий проявилось многое. Началось все через 10-12 часов после применения с острой колющей боли в позвоночнике и ногах, возбужденного состояния и жара. Ломота и невыносимая боль сохранялась более суток. Закончилось все лихорадкой (температура за 39). Жуткое состояние. «Выгоняла» очень-очень обильным питьем. Снять стойкий болевой синдром при люмбоишиалгии не помог.