Целебрекс

Содержание

Целебрекс – это современное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее комплексом действий – устраняет болезненные ощущения, снижает температуру тела при лихорадках, блокирует воспалительные процессы.

Функциональность обусловлена наличием активного компонента целекоксиба. Не влияет на процессы желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Целебрекса после приема внутрь наступает спустя 3 часа. Далее препарат полностью связывается с плазменными белками и равномерно распределяется по всему организму. Отмечается способность Целебрекса проникать через естественные защитные барьеры организма.

Целебрекс вызывает значительно меньше побочных эффектов, чем другие препараты группы НПВС. Назначается только взрослым.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2.

Условия продажи из аптек

Можно купить без рецепта врача.

Цена

Сколько стоит Целебрекс в аптеках? Средняя цена находится на уровне 178 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Основным действующим компонентом препарата является целекоксиб, его содержание в одной капсуле может составлять 200 и 400 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Кроскармеллоза натрия.
Водный аммиак.
Этанол.
Желатин.
Пропиленгликоль.
Моногидрат лактозы.
Изопропанол.
Стеарат магния.
Лаурилсульфат натрия.

Фармакологический эффект

Механизм действия активного вещества целекоксиба состоит в подавлении ЦОГ-2, которые активируются в ответ на выделение биологических веществ после начала воспаления. Лекарство обладает болеутоляющим, жаропонижающим действием и оказывает противовоспалительный эффект. По данным исследований, Целебрекс эффективен в снижении заболеваемости раком толстого кишечника. Препарат не влияет на течение естественных функций тромбоцитов, желудка и кишечника, снижает риск образования язв и осложнений, по сравнению с прочими НПВС.

Противовоспалительный медикамент не влияет на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, повышает вероятность нефатального инфаркта, но снижает вероятность возникновения нефатального инсульта. Препарат отлично всасывается из пищеварительного тракта, достигает максимальной концентрации через 2-3 часа после применения. Жирная пища увеличивает этот показатель до 6-7 часов. В результате биотрансформации образуется три метаболита, выделяемых через печень.

Показания к применению

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

Боли в спине.
Болевые ощущения после перенесенных операций.
Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, гиперкалиемия (подтвержденная),
обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы,
повышенная сенситивность к любому компоненту препарата,
повышенная сенситивность к сульфонамидам,
сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе),
хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYНA),
ишемическая болезнь сердца (клинически подтвержденная), выраженные цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий,
геморрагический инсульт,
состояние после аортокоронарного шунтирования,
субарахноидальное кровоизлияние,
кровотечения из ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки,
тяжелая печеночная недостаточность,
беременность и период лактации,
возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

инфекция Helicobacter pylori,
нарушение функции печени средней тяжести,
хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин,
цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия, гиперлипидемия,
длительное применение НПФП,
заболевания ЖКТ (болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в анамнезе),
клинически значимое понижение объема циркулирующей крови,
заболевания периферических артерий,
заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия,
отеки и задержка жидкости,
сахарный диабет,
заболевания печени (в том числе в анамнезе),
печеночная порфирия,
тяжелые стоматические заболевания,
пожилой возраст,
туберкулез,
курение, алкоголизм.

Читайте также: Цефепим

С осторожностью следует назначать Целебрекс пациентам, являющимся медленными метаболизаторами, а также при подозрении на данное состояние.

Назначение при беременности и лактации

Показания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.

В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Целебрекс принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме 1, 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.
При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Побочные реакции

Целебрекс имеет следующие побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, экхимозы, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
Со стороны периферической и центральной нервной систем: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, сонливость, беспокойство, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение, аритмия, тахикардия, приливы, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, симптомы застойной сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, фарингит, синусит, ринит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, абдоминальная боль, вздутие живота, заболевания зубов, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, изъявление пищевода, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, перфорация кишечника.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, болезненные высыпания, ангионевротический отек.

Симптомы передозировки

Зачастую при передозировке средством Целебрекс наблюдается значительное усиление побочных явлений. В случае интоксикации организма данным медикаментом следует проводить немедленное симптоматическое лечение.

Особые указания

Целебрекс может оказать влияние при диагностике инфекции, что связано с его жаропонижающим действием.

Сердечно-сосудистая система

Как и все коксибы, целекоксиб увеличивает риск тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркта миокарда, тромбообразования, инсульта), что может стать причиной летального исхода. Риск данных побочных эффектов возрастает по мере увеличения дозы и длительности курса приема препарата, а также у больных с повышенным риском или имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Для снижения риска реакций, описанных выше, следует принимать препарат в минимально эффективной дозе, курс приема препарата должен быть как можно короче (на усмотрение врача).

При приеме ингибиторов ЦОГ-2 пациентами в первые 10-14 дней после аортокоронарного шунтирования увеличивается риск инфаркта миокарда, а также нарушений мозгового кровообращения.

Целебрекс не может служить заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике тромбоэмболии, что объясняется его слабым действием на функцию тромбоцитов.

Целебрекс, как и другие НПВП, способен повышать артериальное давление, в связи с чем при приеме препарата необходим регулярный контроль артериального давления.

ЖКТ

При приеме целекоксиба описаны крайне редкие случаи изъязвления, перфорации и кровоточивости ЖКТ, наивысший риск – у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту, у пациентов с язвой, кровотечениями и воспалительными заболеваниями в стадии обострения в анамнезе и у пожилых людей. Также риск кровотечения из ЖКТ повышен у больных, принимающих перорально глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП (длительно), употребляющих алкоголь, курящих. Наивысший риск развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ – у пожилых и ослабленных больных.

Почки

Целебрекс не более, чем другие НПВП, способен оказывать токсическое действие на функцию почек. С осторожностью следует применять препарат больным с нарушением функции почек, печени, сердечной недостаточностью, а также людям преклонного возраста. У данных групп пациентов должна тщательно контролироваться функция почек. При дегидратации сначала нужно провести регидратацию, а затем начинать курс лечения Целебрексом.

Печень

При нарушении функции печени средней тяжести начальная доза Целебрекса должна быть снижена вдвое. При тяжелом нарушении функции печени препарат противопоказан.

Есть сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени), в основном начавшихся через 1 месяц после начала приема целекоксиба (в частности, фульминантном гепатите, некрозе печени, печеночной недостаточности).

Пациенты с нарушением функции печени, а также с его симптомами нуждаются в тщательном наблюдении во время терапии Целебрексом, чтобы избежать тяжелых реакций со стороны печени.

Кожные покровы

Имеются сообщения о крайне редких серьезных (иногда фатальных) реакциях со стороны кожных покровов (в частности, эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, синдроме Стивенса – Джонсона). Особенно повышен риск данных осложнений в первый месяц приема препарата. При появлении изменений на слизистых оболочках, кожной сыпи или иных симптомов гиперчувствительности терапию Целебрексом рекомендовано прекратить.

Терапия глюкокортикостероидами

Не следует применять целекоксиб с целью терапии глюкокортикостероидной недостаточности.

Угнетение функции изофермента CYP2D6

На время приема целекоксиба необходимо снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в связи с тем, что целекоксиб является умеренным ингибитором данного изофермента.

Задержка жидкости и отеки

При приеме Целебрекса повышается риск задержки жидкости и отеков, поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам, склонным к задержке жидкости, или тем, чье состояние ухудшается из-за нее. Больные с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе должны находиться под наблюдением.

Влияние на способность управления автотранспортом

Влияние целекоксиба на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами не описано, однако, ввиду того, что препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, следует соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности.

Читайте также: Риниколд

Совместимость с другими препаратами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Отзывы пациентов

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Целебрекс:

Евгений. Препарат весьма эффективный. Предпочитаю использовать короткими курсами в 5-7 дней, когда суставные боли донимают достаточно сильно. Ибо чревато 1, имеет место быть постоянная терапия варфарином. Приходится прикрывать нольпазой и следить за МНО, благо «Коагучек» под руками. Пока в плане нехороших последствий проносило (тьфу-тьфу).
Вера. Год назад мне поставили диагноз острый артрит. У меня жутко болели пальцы, суставы, я не могла ничего делать руками. Врач прописал Целебрекс и посоветовал пройти курс физиопроцедур. Сочетание этих двух видов терапии дало отличный результат – мои пальцы стали более гибкими, боли практически не беспокоят. Правда, при приеме капсул иногда меня тошнит.
Татьяна. Единственный препарат, который реально быстро помогает, не сильно влияет на желудок, а главное на печень: Аркоксиа мне вообще не помогает, поднимает давление и печеночные пробы. Главное найти свой препарат. Я его нашла. На время лечения разжижать кровь надо омега-3 большими дозами. Не менее 2 грамм в сутки.

Аналоги

По активному действующему веществу и фармакологическому действию выделяют следующие аналоги медикаментозного средства, выпускаемые в формате капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой: