Брилинта

Содержание

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Брилинта? Средняя цена в аптеках находится на уровне 5 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
Тальк – 1,0 мг.
Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

Гидрофосфат кальция – 63 мг.
Маннитол – 126 мг.
Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
Стеарат магния – 3 мг.
Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1). У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

Нестабильной стенокардией.
Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Читайте также: Панавир спрей

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

внутричерепное кровоизлияние в анамнезе,
печеночная недостаточность средней или тяжелой степени,
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу,
наличие патологического кровотечения,
беременность и период лактации,
совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора,
предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения),
совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию,
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить),
повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен,
почечная недостаточность средней или тяжелой степени,
сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина,
гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать),
совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений,
совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина],
возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Применение при беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки 1, в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные эффекты

Костно-мышечный аппарат: гемартроз,
Обменные процессы: гиперурикемия,
Органы чувств: интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо,
Нервная система: головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания,
Дыхательная система: кровохарканье, одышка, кровотечение из носа,
Поражения кожи: сыпь, геморрагии, зуд, синяки,
Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей,
Пищеварительная система: гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения,
Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина в крови,
Репродуктивная система: метроррагии, вагинальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Особые указания

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.
Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.
Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.
Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.
При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.
До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.
В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Читайте также: Простамол Уно

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата,
мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора,
умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита,
ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг 1, повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%,
симвастатин в дозе более 40 мг/сут с 1, возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность,
этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола,
цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

Сергей. Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз 1, и купировали и теперь лечат 1, за это никаких денег не жалко.
Миша. Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.

Аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.