Список нейролептиков (антипсихотических препаратов): механизм действия, классификация, показания к применению, противопоказания, побочные действия

Из статьи вы узнаете о нейролептиках, особенностях препаратов, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему, побочных эффектах.

Механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

За счет этих веществ антипсихотики инактивируют рецепторы дофамина, успокаивая человека, снимая тревогу, панику, агрессию. Используют лекарственные средства группы для терапии психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести: шизофрении, олигофрении, старческом слабоумии.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

• гипотермическом эффекте,
• седативном,
• противорвотном,
• гипотензивном,
• противокашлевом,
• противоикотном.

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Классификация

Антипсихотические препараты дифференцируют на типичные и атипичные нейролептики.

Кроме того, есть деление по терапевтическому действию на:

• препараты с преобладающим седативным эффектом,
• стимуляторы,
• истинные антипсихотики.

По длительности воздействия на:

• нейролептики с краткосрочным влиянием,
• пролонгаторы.

Типичные

Такие лекарства принадлежат к старому поколению антипсихотиков, отличаются сильным действием и большим количеством побочных эффектов. Это производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, индола, бензодиазепина, дифенилбутилпипередина – разные по химической структуре. Нейролептики этой группы лечат серьезные расстройства психики, депрессии, тяжелые фобии. Назначаются только врачом, препараты рецептурны.

Атипичные

Препараты этого типа – нейролептики нового поколения, способные улучшить память, сконцентрировать внимание человека, купировать неврологические проблемы, проявить седативный эффект. Атипичные антипсихотики имеют преимущества:

• отсутствие неконтролируемой двигательной активности при приеме,
• минимизация осложнений,
• инертность к пролактину,
• отсутствие угнетения метаболизма дофамина,
• хорошая переносимость и быстрое выведение из организма (назначаются детям).

Рекомендовать атипичные нейролептики может только специалист, препараты рецептурны.

Отличия типичных старых лекарств от атипичных нейролептиков нового поколения

Показания к применению

Основным показанием к назначению типичных и атипичных нейролептиков являются неврозы разного генеза. Возрастных и гендерных рамок не существует. Кроме того, группа антипсихотиков рекомендована для лечения:

• психозов разной этиологии и течения,
• психомоторного возбуждения,
• шизофрении,
• олигофрении,
• аутизма,
• деменции,
• алкоголизма,
• проблемы выпадения из социума по разным причинам,
• тяжелой бессонницы, резистентной к обычной терапии,
• болезни Туретта – непроизвольных тиков разного генеза,
• психосоматики,
• паркинсонизма,
• раздвоения личности,
• разноплановых фобий,
• истерии,
• эмоциональной лабильности,
• галлюцинаций.

Используются антипсихотики и при предподготовке к оперативному вмешательству. Препараты производятся и применяются в виде инъекций, таблеток, капсул, капельниц. Лечение всегда начинают с ударной дозы, постепенно снижая ее. После планового курса рекомендуют пройти лечение против рецидива таблетизированными средствами пролонгированного действия.

Способы использования

Медикаменты группы производят в виде разных фармакологических форм, поэтому применяют антипсихотики разными способами:

• быстрым введением – доза доводится до оптимума в течение пары дней и поддерживается на этом уровне до конца терапии,
• постепенным наращиванием концентрации препарата,
• зигзагообразным приемом – сначала дают ударную дозу, потом сводят ее к минимуму, а затем – вновь ударную и к минимуму, так весь курс,
• введение с интервалами – паузы между приемом препаратов составляют 5-6 суток,
• шоковая терапия – два раза в неделю – сверхударные дозы, достигающие эффекта химического шока с прекращением психоза,
• последовательное (альтернативное) введение.

Прием нейролептиков коррелируется препаратами других фрамгрупп. Например, и антипсихотики взаимно усиливают друг друга. Есть и другие нежелательные комбинации: прием нейролептиков и бензодиазепинов угнетает дыхание, сочетание с антигистаминами блокирует деятельность ЦНС, инсулин и алкоголь инактивируют нейролептики, антибиотики обладают способностью токсически влиять на печень.

Курс терапии рассчитывает врач. Седативные антипсихотики последнего поколения принимают шестинедельными сериями, действие других может требоваться всю жизнь. При прекращении курса лечения требуется особая осторожность: отмена нейролептиков может спровоцировать ухудшение состояния пациента. Купируется такое состояние не менее чем через две недели, часто с помощью дополнительного приема транквилизаторов.

Список препаратов

Антипсихотиков много, все они разные. Каждый невролог, психиатр, психотерапевт всегда имеет под рукой свой список наиболее востребованных препаратов- нейролептиков, но пользуется им только после полного обследования пациента, постановки точного диагноза.

Есть несколько поколений препаратов. Типичными антипсихотиками называют лекарства старого поколения, которые используются только для стационарной терапии, в аптечной сети приобрести их достаточно сложно (только по особым рецептам). Назначаются для лечения шизофрении и серьезных психических расстройств. Типичными нейролептиками считаются:

Нового поколения

Список антипсихотиков нового поколения пополняется каждый год. Их действие коррелируется химическим строением и клиническим эффектом. Современные медикаменты меньше влияют на головной мозг, не провоцируют зависимость, обладают минимумом побочных реакций. Их скорее можно назвать антидепрессантами, на роль средств для серьезной терапии тяжелых психогенных расстройств они не подходят. Наиболее популярные препараты без побочных действий:

Безрецептурные

Антипсихотиков, которые отпускаются без рецепта не существует. Но есть группа средств пограничного действия с преобладанием седативного эффекта. Вот их можно приобрести в аптеке самостоятельно (без рецепта). Список наиболее доступных:

Самые эффективные и безопасные

Когда речь идет о нервно-психических расстройствах, немаловажной характеристикой средств, предполагаемых к использованию, становится их безопасность и эффективность. Такие антипсихотики есть среди препаратов нового поколения. К ним относятся:

Противопоказания

Ограничения к приему препаратов выявляются при первом клинико-лабораторном обследовании пациента. От терапии антипсихотиками необходимо отказаться в случае:

• беременности и грудного вскармливания,
• глаукомы разной формы,
• сердечно-сосудистых патологий,
• индивидуальной непереносимости компонентов,
• гипертермии,
• нарушении функции печени и почек,
• заболеваний кроветворной системы,
• аденомы простаты,
• болезни Паркинсона,
• нарушения остроты зрения неясного генеза,
• острых отравлений, интоксикации,
• лекарственной аллергии,
• возраст до 18,
• обострение соматических сопутствующих заболеваний,
• инфекций в остром периоде.

Побочные эффекты

Негативные побочные реакции на фоне лечения нейролептиками возникают нечасто, зависят от передозировки, нарушения длительности курса, возраста, состояния здоровья, физиологических особенностей пациента, сочетаемости антипсихотика с другими лекарствами. Чаще всего отмечаются:

• эндокринные сбои из-за длительного приема препаратов,
• отсутствие аппетита,
• колебания веса, чаще – в сторону резкого похудения,
• постоянная сонливость, апатия, особенно в первые сутки приема,
• гипертонус мышц,
• невнятная речь,
• неконтролируемые тики,
• временная слепота,
• диспепсия,
• дизурия,
• острая задержка мочи,
• сухость слизистых,
• тонический спазм жевательной мускулатуры (тризм),
• нарушение эякуляции.

Проблемы исчезают с отменой или заменой препарата.

Литература

1. Муфазалова Н.А. НЕЙРОЛЕПТИКИ // Международный журнал экспериментального образования. – 2015.
2. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. Антипсихотики: меняем старые поколения на новую классификацию? //Социальная и клиническая психиатрия. – 2010.
3. Ястребов Д.В., Аведисова А.С. Некоторые аспекты терапии атипичными антипсихотическими препаратами на примере оланзапина. Современная терапия в психиатрии и неврологии 2012.
4. Symbyax Prescribing Information. Eli Lilly and Company, 2010. http://pi.lilly.com/us/symbyax–pi.pd
5. Tandon R., Nasrallah H., Keshavan M.S. Shizophrenia, «just the facts». 5. Treatment and prevention. Past, present and future // Schizophr. Res. 2010.